水稻除草剂四唑酰草胺国内市场空白 企业可提前登记抢占高地

 

       四唑酰草胺于2000年左右上市，2013年拜耳销售额为0.7亿美元，2015年销售额0.5亿美元，2010—2015年复合年增长率为4.6%，销售额增长幅度较为缓慢。目前该除草剂在国内还处于空白状态，2000年，拜耳在国内临时登记过四唑酰草胺原药及50%四唑酰草胺可湿性粉剂，然而目前该临时登记已经过期。

 

       日本拜耳农药株式会社在国内申请的关于四唑酰草胺的化合物、制备、用途专利CN1045958C，专利名称为“四唑啉酮类化合物及其制备方法、含其的除草组合物和其作为除草剂的用途”，申请日1994年2月25日，专利权人为日本拜耳农药株式会社，目前专利保护期已经届满。

 

       四唑酰草胺英文通用名fentrazamide，化学名称4-[2-氯苯基]-N-环己基-N-乙基-4,5-二氢-5-氧-1H-四唑-1-酰胺，开发代号YRC2388、BAY YRC 2388（Bayer）、NBA 061，CAS登录号158237-07-1，分子式C16H20ClN5O2，分子量349.8。

 

 

       外观无色晶体；熔点79℃；蒸汽压5×10-5 mPa（20℃）；正辛醇水分配系数Kow logP=3.60（20℃）；亨利常数7×10-6 Pa•m3•mol-1；密度1.30（20℃）；溶解度：水中2.3 mg/L（20℃），正庚烷2.1，异丙醇32，二氯甲烷和二甲苯＞250（g/L，20℃）。稳定性（25℃）：DT50（pH 5）＞300d，（pH 7）＞500d，（pH 9）70 d。在纯水中，光解DT50 20 d；在天然水中10 d（25℃）。

 

       低毒或微毒农药，大鼠急性经口毒性LD50＞5,000 mg/kg，大鼠急性经皮毒性LD50＞5,000 mg/kg，大鼠急性吸入毒性LC50＞5,000 mg/m3。NOEL大鼠10.3、小鼠28.0、狗0.52 mg/kg b.w. ADI (FSC) 0.005 mg/kgb.w.无致畸性、致突变性。对鸟类、水溞类、水藻、蚯蚓、蜜蜂等环境生物低毒。

 

       从分子水平上看，四唑酰草胺之所以能够防治水稻田杂草，主要的靶标位置在脂肪酸的修饰反应和抑制长链脂肪酸的合成，最后表现为抑制杂草根部或冠部细胞的分裂与生长。

 

       为了扩大杀草谱，提高四唑酰草胺在水稻田的整体杀草活性，企业可以考虑将四唑酰草胺与吡嘧磺隆、苄嘧磺隆、敌稗、酰嘧磺隆、四唑嘧磺隆、溴丁酰草胺、环丙嘧磺隆、杀草隆、唑吡嘧磺隆、呋草黄、吡草酮、双环磺草酮、氰氟草酯等除草剂进行复配，并根据不同复配配方的性质选择开发为颗粒剂、悬浮剂、水分散粒剂、可湿性粉剂等剂型产品。